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苯磷硫胺  

2017-12-12 22:18:54|  分类: 维生素与健康 |  标签: |举报 |字号 订阅

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苯磷硫胺是脂溶性维生素B1衍生物,除物理化学性质与水溶性维生素B1不同之外,结构上的不同之处在于有一个开放性的噻唑环,在体内通过闭环作用形成有生理活性的维生素B1
摄入苯磷硫胺后,维生素B1的最大血药浓度比摄入维生素B1高约5倍,最大生物利用度约为摄入维生素B1的3.6倍,并且比其他脂溶性维生素B1衍生物更高。人和动物研究证明,与水溶性维生素形式相比,苯磷硫胺的生物利用度和生物活性更高。与维生素B1相比,在血浆、全血、红细胞和组织中,苯磷硫胺产生的维生素B1及其磷酸盐峰值和总浓度更高,其血浆半衰期也更长。在肌肉组织(5倍)和脑中(25倍)相对生物利用度增加更显著,在其他组织如肝肾,也有10~40%的提高。
成人口服苯磷硫胺和盐酸硫胺,测定血中总维生素B1量、血中的辅酶型维生素B1(焦磷酸硫胺素)和游离型维生素B1的增加,结果表明,与盐酸硫胺相比,苯磷硫胺在消化管的吸收最高,血中总维生素B1维持很高的浓度,辅酶型维生素B1的转化率也很高。
苯磷硫胺是维生素B1的脂溶性衍生物,改善了水溶性维生素B1生物利用度低的缺点,提高了血液和组织中硫胺素的浓度,从而提高了疗效。
苯磷硫胺已经在美国、日本、欧洲等世界各地广泛上市,其上市剂型有片剂、颗粒剂等剂型,适应症为:
(1)用于维生素B1缺乏症的预防及治疗;
(2)用于维生素B1需求量增大,从食物中摄取不充分时的补给(疲劳症,甲状腺功能亢进症,妊娠期,哺乳期,剧烈体力劳动时等);
(3)用于治疗非嗜酒性韦尼克脑病;
(4)用于治疗脚气病;
(5)用于下述疾病中,推测与维生素B1缺乏和代谢障碍相关时的治疗,如:神经痛;肌肉痛、关节痛;末梢神经炎、末梢神经麻痹;心肌代谢障碍;便秘等胃肠运动机能障碍。
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